[AF] Los zumos de pomelo, naranja o manzana alteran la eficacia deciertos medicamentos

[mmadurga en agemed.es]

Hola José Ramón y todos:
 
No debe ser tan raro el zumo de pomelo, cada día menos, en época estival. Recuerdo en un curso de Interacciones Alimento-Medicamento, en la ENS, se me acercó una farmacéutica para decirme, preocupada, que ella, trasplantada de riñón, tomaba el Neo-Sandinmun (ciclosporina) con zumo de pomelo. Le recomendé que además de hacerse los niveles de ciclosporinemia de forma periódica, se lo dijera a su médico para que lo tuviera en cuenta a la hara de la dosificación.
 
Lo que es novedoso de la noticia de ahora es que además de que la naringenina (en pomelo, naranja amarga y lima, cítricos amargos) sea un inhibidor moderado del CYP3A4, y de la glicoproteina-P (que devuelve a la luz intestinal el fármaco absorbido en el enterocito), desde hace poco se sepa  que polipéptido orgánico transportador de aniones (OATP) actúa con efecto inverso al de la glicoproteina-P.
El caso es que la fexofendina y el celiprolol, se saben que no se metabolizan por el CYP3A4, cada fçármaco puede tener rutas metabólica distintas, aun siendo el antiH1 el metabolito de la terfenadina (por CYP3A4). Así el efecto al asociarlo en las tomas con zumo de pomelo es que se reducen sus AUC y la Cmax: se inhibe a la OATP-1A2 que los trasporta por el enterocito (de la luz intestinal al torrente circulatorio). Lo que falta saber es la sustancia química del zumo de manzana y de naranja dulce (de Valencia, pues la amarga es la 'Seville orange') que inhibe el OATP1A2, si bien parece que en El MUNDO se habla de la naringina. En el pomelo hay cientos de sustancias químicas y algunas se van identificando: furanocumarinas (bergamotina y derivados), flavonoides (naringina, glicósido de la naringenina). Estos efectos ya los publicaron estos autores (Bailey and Dresser) desde 2002 sobre fexofenadina y celiprolol. Quizá sea lo que han llevado al congreso de la AmSocChemical.
En la noticia de El Mundo dice que el zumo de pomelo reduce la absorción de ciclosporina..... Eso contradice todo lo publicado por esos autores desde los años 90. Bueno en realidad es cierto: reduce la absorción de ciclosporina, pero como también inhibe al CYP3A·se metaboliza más lentamente la cantidad que se absorbe. Autores varios apuntan a la hesperidina del zumo de naranja como responsable de la reducción de absorción de celiprolol. 
Seguiremos..... informando
Un abrazo
Mariano Madurga



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>De: af
>En nombre de José Ramón García Soláns
>Enviado el: jue 21/8/08 18:13
>Para: Lista de correo de Atención Farmacéutica
>Asunto: [AF] Los zumos de pomelo, naranja o manzana alteran la eficacia deciertos medicamentos