[AF] Diferencias entre bupropion usado en la cesación tabáquica y el usado en la depresión

[Luis Hernández Tomas]

Veo que algunos  médicos,  están prescribiendo  para el tratamiento de la cesación tabáquica,  bupropion 150 mgr., financiado por el Sistema Nacional de Salud , cuando el fármaco ha sido fabricado e indicado para el tratamiento de la depresión.

Estoy hablando del fármaco indicado para la cesación tabáquica,  Zyntabac   y el  Elontril  indicado para la depresión; los dos fabricados por GSK

Lo que diferencia a uno de otro en primer lugar son los excipientes que son los responsables que uno servía sólo para la depresión, Elontril y el otro, Zyntabac,  para la cesación tabaquica. Podemos leer que Zyntabac es un comprimido de liberación prolongada, y el Elontril es de liberación modificada.  Ambos términos no son galenicamente iguales; el termino liberación controlada nos habla de una liberación controlada del principio activo, en este caso bupropion,  que hay en el núcleo o matriz del comprimido; el término liberación modificada nos habla de una modificación del principio activo antes de su liberalización del núcleo del comprimido en otras sustancias, es decir no libera el comprimido bupropion sino otro u otros productos modificados antes de salir del comprimido
Si fuéramos a la ficha técnica de los dos fármacos de la AEMPS  veremos:
 
1º En los dos la tecnología de fabricación usan la técnica  de un núcleo o matriz con un principio activo y un recubrimiento de este.

2º el bupropion es una mezcla de isómeros , es muy inestable y por ello para  aumentar su estabilidad se le añade un estabilizante que en el caso del comprimido Zyntabac,  es clorhidrato de cisteína. En el núcleo del comprimido de Elontril  este estabilizante no está,  ni el citado ni otro ue lo pudiera suplir. Con ello se consigue que el bupropion se transformé por descarboxilación en unos metabolitos los dihidroxibupropion en sus distintas formas isómeras llamadas eritro hidroxybupropion en el caso de las formas RR y SS y las treo hidroxybupropion si son las formas RS y SR.. Todos estos metabolitos tienen actividad antidepresiva, y no encuentro nada que me indique que sirvan para la cesación tabáquica.

3º El recubrimiento del comprimido de Zyntabac  es un recubrimiento que presenta  Hipromelosa y  macrogol 400; el recubrimiento del comprimido Elontril  lleva  Etil celulosa y macrogol 1450

4º la velocidad de entrada del agua acidulada por los jugos gástricos y salida de la misma con  el principio activo disuelto va a ser más o menos lenta dependiendo del macrogol utilizado; a mayor peso molecular más le costará el movimiento del liquido. Como en Zyntabac  el macrogol es 400 y en el Elontril   es  1450 en este último el movimiento de líquidos a través de la cubierta será más lento al ser el macrogol de mayor peso molecular.

5º El comprimido Zyntabac  sólo tiene una cubierta , el comprimido Elontril presenta otra  cubierta más con Macrogol 1450 y un copolímero del ácido metacrilico y  acrilato de etilo. Por tanto el paso de líquido se ralentizará más en este último comprimido
Por tanto el mecanismo de salida del principio activo será diferente en un comprimido Zyntabac   y en un  compriimido  de Elontril ya que en el primero la solución acidulada que lleva el principio activo, y gracias al estabilizante  saldrá  mayoritariamente Bupropion que se absorberá como tal para ir al torrente sanguíneo y continuar los procesos de LADME; mientras que el comprimido Elontril   y al haber una doble capa ralentizará  su salida del comprimido garantizando la descarboxilación del bupropion contenido en el nucleo casi en su totalidad saliendo solo los metabolitos activos para la depresión dihidroxibupropión y de nula actividad en la cesadión tabáquica.

Concluyendo que el comprimido Zyntabac al liberar bupropion tendrá actividad para la cesación tabáquica  y el comprimido Elontril al liberar los metabolitos del bupropion, dihidroxibupropion tendrá sólo actividad antidepresiva y su acción en la cesación  tabaquica será la de un placebo, costo que me parece  excesivo para prescribir unos comprimidos para la cesación tabáquica de un antidepresivo sin actividad en la cesación tabaquica


 Luis Hernández Tomás