[AF] Diferencias entre bupropion usado en la cesación tabáquica y el usado en la depresión

[Jose Daniel Carballeira Rodríguez]

Puesvamos a ver si entre varios conseguimos entender un poco más del tema. Algunos ejemplos de que el hydroxybupropion sí que es activo en la cesación tabáquica.  




Referencia i) afirma que el metabolito hydroxybupropion es activo en al cesación tabáquica (dihydroxybupropion no existe as far as I know) 




ii) Estudios en ratones que indican que los individuos tratados con el "(2S,3S)-hydroxybupropion dose-dependently reversed chronic nicotine tolerance." 




Ojo con las etnias, hay diferentes polimorfismos del CYP2B6 con diferentes actividades, que afectan a los tratamientos con bupropion (en pubmed hay ejemplos con individuos asiáticos y de raza negra, por ejemplo)




Referencias

 

i) CYP2B6 and bupropion's smoking-cessation pharmacology:the role of hydroxybupropion. 

Clin Pharmacol Ther. 2012 Dec;92(6):771-7. doi:10.1038/clpt.2012.186. Epub 2012 Nov 14. 

 

Abstract

Bupropion is indicated to promote smoking cessation. Animalstudies suggest that the pharmacologic activity of bupropion can be mediated by its major metabolite, hydroxybupropion. We measured plasma bupropion and its metabolite levels in a double-blind, placebo controlled, randomized smoking-cessation trial. Among the treatment-adherent individuals, higher hydroxybupropion concentrations (per μg/ml) resulted in better smoking-cessation outcomes (week 3, 7, and 26 odds ratio (OR) = 2.82, 2.96, and 2.37, respectively, P = 0.005-0.040); this was not observed with bupropion levels (OR = 1.00-1.03, P = 0.59-0.90). Genetic variation in CYP2B6, the enzyme that metabolizes bupropion to hydroxybupropion, was identified as a significant source of variability in hydroxybupropion formation. Our data indicate that hydroxybupropion contributes to the pharmacologic effects of bupropion for smoking cessation, and that variability in response to bupropion treatment is related to variability in CYP2B6-mediated hydroxybupropion formation. These findings suggest that dosing of bupropion to achieve a hydroxybupropion level of 0.7 μg/ml or increasing bupropion dose for CYP2B6 slow metabolizers could improve bupropion's cessation outcomes. 

 

<http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23149928>

 

ii) Bupropion and its main metabolite reverse nicotinechronic tolerance in the mouse. 

 

Nicotine Tob Res. 2012 Nov;14(11):1356-61. doi:10.1093/ntr/nts088. Epub 2012 May 15. 

Grabus SD, Carroll FI, Damaj MI.

INTRODUCTION:

Although the antidepressant bupropion is prescribed to aidin smoking cessation, little is known concerning its mechanisms of action in this regard. One factor that might influence quit success is nicotine tolerance, which could promote high levels of nicotine intake in order to maintain nicotine's subjective effects (thereby making attempts to reduce smoking more difficult). 


RESULTS:

Animals chronically injected with saline + nicotinedeveloped tolerance to nicotine's effects in both assays. Administration of bupropion and (2S,3S)-hydroxybupropion dose-dependently reversed chronic nicotine tolerance. 




                                                                                        

<http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22589419>




Saludos,




J.D. Carballeira
















 

 De: Luis Hernández Tomas <luishtomas en gmail.com>
 Para: Lista de correo de  Atención Farmacéutica <af en listas.uninet.edu> 
Enviado: Domingo 26 de Mayo de 2013 18:50
 Asunto: Re: [AF] Diferencias entre bupropion usado en la cesación tabáquica y el usado en la depresión 
 


El laboratorio no engaña, el comprimido lleva 150 mgr. de bupropion. 
Siempre habla de la acción antidepresiva, de los diihiroxybupropion y del hidroxybupropi este último metabolización en hígado. Siempre se habla de su acción antidepresiva nunca salvo el caso de bupropion de su acción en la cesación tabáquica. Es como decir que con antidepresivos se consigue dejar de fumar ( de hecho hay algún estudio  me parece que era la paroxetina quien dio mejores resultados pero creo que en comparación con bupropion no fue muy exitosa).

Permitirme ser como Descartes "digo todo lo que se para que alguien me diga la mitad de lo que ignoró" (sería un buen cambio) si hay algún estudio que hable que ;los metabolitos dihidroxybupropion tienen accion contrastada en la cesación tabáquica, que me lo  diga, puedo estar equivocado, humanum errare est, pero yo no he encontrado ningún trabajo que me lo indique.

Voy a ir buscando galenicamente diferencias con otros principios activos, y creo es un campo el de la galenica que lo tenemos abandonado, parece sólo importar las últimas partes del LADME . cuando tan importante es como se libera el fármaco del vehículo o vector que lo lleva como su eliminación. 



 Luis Hernández Tomás



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