[AF] Diferencias entre bupropion usado en la cesación tabáquica y el usado en la depresión

[Jose Daniel Carballeira Rodríguez]

Inestable es todo en el universo, el rango de estabilidad en relación con el uso es lo que importa. Para mi un compuesto que aguanta 120 h (5 días) en solución acuosa es más bien estable y si aguanta minutos, inestable (aunque ambos son catalogados como inestables químicamente). Por supuesto que tiene implicaciones de todo tipo, pero desde luego no las que observas.


La degradación del bupropión en  disolución acuosa no da las formas eritro y treo que comentas). Da otras, perfectamente caracterizadas en http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20547024 con técnicas acopladas de HPLC, en concreto en la página 380 se ve tanto la ruta de degradación como las curvas de degradación/formación https://dl.dropboxusercontent.com/u/45508909/CCF29052013_0000.pdf 

Si alguien quiere el paper completo, que me lo pida.

Saludos,

J.D. Carballeira















 

 De: Luis Hernandez <luishtomas en gmail.com>
 Para: Lista de correo de Atención Farmacéutica  <af en listas.uninet.edu> 
Enviado: Miércoles 29 de Mayo de 2013 12:06
 Asunto: Re: [AF] Diferencias entre bupropion usado en la cesación tabáquica y el usado en la depresión
 


se lee:
"La inestabilidad inherente de bupropión por encima de pH 5 tiene implicaciones para su uso terapéutico, la formulación, la farmacocinética y el uso durante el análisis y almacenamiento"
 

osea el bupropion  dice que es inestble¿no?  si el comprimido esta a PH 7(es un ejemplo) no va a tener acidez y el tiempo que esta fabricando el fármaco y mientras este emblistado  esta inestable el bupropion a ese pH neutro, es lo que entiendo. Mientras se esta fabricando no creo que se usen medios ácidos. Por tanto desde que se usa el bupropion sufre una transformación dentro del comprimido (en el de Zyntabac no se produce ya que tiene el estabilizante) 
 
Mi error es pues pensar que es cuando entra el agua con el jugo gástrico que es ácido

es donde reacciona; lo que entiendo ahora es que en la conservación del comprimido y en la cuarentena que este en el laboratorio esta sufriendo en el elontril la transformación de bupropion en los metabolitos hidroxilados.
 

Otro detalle sacado dela ficha técnica de Clorhidrato de Cisteina en solución da un pH entre 1,5 y 2,5 según ficha de acofarma.  Luego la  estabilidad es dentro del comprimido sin tragar

Ahora va mi duda¿es legal el indicar los ingredientes del comprimido? ¿Cuales? por que si con el estabilizante el bupropion, según ese estudio es inestable por encima de 5 en el Zyntabac permanece estable pero en el elontril una vez formado el comprimido y hasta que entran jugos gástricos sufre un proceso de transformación que lleva a que cuando el paciente se tome el comprimido son los metabólicos lo que se toma no el bupropin. ¿por qué no ponen los metabolitos en la composición del envase? 
 


El 29 de mayo de 2013 11:07, Jose Daniel Carballeira Rodríguez escribió:
 
i) El Bupropion es perfectamente estable en disolución acuosa a pH por debajo de 5 y no demasiado inestable por encima de dicho valor. 
  
 En la figura 1 

-- 

Luis Hernández Tomás
Farmacéutico Comunitario
Caspe
 

____________________________________________________

Para iniciar un tema escriba a: AF en listas.uninet.edu
Para modificar las características de su suscripción acuda a: http://listas.uninet.edu/mailman/listinfo/af.