[AF] A vueltas con el Paracetamol (Acetominofen)

[Mariano Madurga]

Para dar un poco más de luz a la aportada por Gustavo, os
copio literalmente de la Ficha técnica del medicamento comentado (Fluimucil
Complex compr efervescentes) el apartado de Farmacocinética. Además, se
deben recordar las cantidades de cada p.activo (500mg + 200mg, tomados 2 ó 3
veces al día -max de 600md/día para acedtilcisteína-), y por vía oral, así
como las indicaciones terapéuticas de este medicamento ("*Alivio sintomático
en resfriados y procesos gripales que cursen con o sin fiebre, dolor leve o
moderado y secreciones mucosas espesas*.")

*5.2 Propiedades farmacocinéticas*

FLUIMUCIL COMPLEX 500 mg/ 200 mg Comprimidos efervescentes tiene una
absorción, metabolismo y eliminación dependiente de sus principios activos.

*Paracetamol:*

Por vía oral su biodisponibilidad es del 75-85%. Es absorbido amplia y
rápidamente, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en función
de la forma farmacéutica con un tiempo hasta la concentración máxima de
0,5-2 horas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de un 10%. El
tiempo que transcurre hasta lograr el efecto máximo es de 1 a 3 horas, y la
duración de la acción es de 3 a 4 horas. El metabolismo del paracetamol
experimenta un efecto de primer paso hepático, siguiendo una cinética
lineal. Sin embargo, esta linealidad desaparece cuando se administran dosis
superiores a 2 g. El paracetamol* *se metaboliza fundamentalmente en el
hígado (90-95%), siendo eliminado mayoritariamente en la orina como un
conjugado con el ácido glucurónico, y en menor proporción con el ácido
sulfúrico y la cisteína; menos del 5% se excreta en forma inalterada. Su
semivida de eliminación es de 1,5-3 horas (aumenta en caso de sobredosis y
en pacientes con insuficiencia hepática, ancianos y niños). Dosis elevadas
pueden saturar los mecanismos habituales de metabolización hepática, lo que
hace que se utilicen vías metabólicas alternativas que dan lugar a
metabolitos hepatotóxicos y posiblemente nefrotóxicos, por agotamiento de
glutátion.

*Acetilcisteína:*

La acetilcisteína se absorbe a través de la mucosa intestinal tras su
administración por vía oral, alcanzándose  la concentración máxima
aproximadamente entre media y 1 hora con dosis de 200 a 600 mg. Algunos
estudios indican que su farmacocinética es dosis-dependiente. Su
biodisponibilidad por vía oral es escasa (6-10%), probablemente debido a una
metabolización en la  pared intestinal y al efecto de primer paso hepático.
Puede estar presente en el plasma como tal o como varios metabolitos
oxidados tales como N-acetilcisteína, N,N-diacetilcisteína y cisteína,
libres o ligados a proteínas plasmáticas; la acetilcisteína también se
localiza fundamentalmente en los pulmones y en el líquido extracelular.

La semivida de la acetilcisteína es de 6 horas.

Se elimina en un 30% por vía renal.


Un abrazo y Felices Fiestas

Mariano Madurga



>El 26 de diciembre de 2010 10:40, Gustavo Di Iorio escribió:
>
> Saludos a todos los integrantes de la lista:
>
> Sobre lo que plantea José Ramón, acerca de especialidades que